Allopurinol (100 mg) (alopurinol)

Allopurinol: návod k použití a recenze

Latinský název: alopurinol

ATX kód: М04АА01

Aktivní složka: alopurinol (alopurinol)

Výrobce: JSC NPT „Borschagovskiy KhFZ“ (Ukrajina), LLC „Atoll“, JSC „Organika“ (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 20. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 74 rublů.

Allopurinol - lék proti dnu, pomáhá snižovat koncentraci kyseliny močové.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě tablet: kulatý, plochý válcový, bílý nebo téměř bílý, se zkosením a půlicí rýhou (v blistrech po 10, 14, 25 a 30 ks., V papírové krabičce 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 nebo 10 balení; v plechovkách po 10, 20, 30, 40, 50 a 100 ks, v kartonové krabici 1 plechovka).

Složení 1 tablety:

  • účinná látka: alopurinol - 100 nebo 300 mg;
  • pomocné složky: monohydrát laktózy (mléčný cukr), stearan hořečnatý, potravinářská želatina, sodná sůl karboxymethylškrobu (primogel), koloidní oxid křemičitý (aerosil), mikrokrystalická celulóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Allopurinol je strukturní analog hypoxanthinu. Tento lék, stejně jako jeho hlavní farmakologicky aktivní metabolit, oxypurinol, inhibuje xanthinoxidázu, enzym odpovědný za přechod xanthinu na kyselinu močovou a hypoxantinu na xanthin..

Allopurinol snižuje hladinu kyseliny močové v moči a v séru, což umožňuje rozpouštění krystalů kyseliny močové ve tkáních a / nebo brání jejich usazování. Kromě potlačení katabolismu purinů jsou u některých (ale ne u všech) pacientů s hyperurikemií k dispozici vysoké koncentrace hypoxanthinu a xanthinu pro opětovnou tvorbu purinových bází. Druhý způsob určuje inhibici de novo purinové biosyntézy, která se provádí podle zpětnovazebního mechanismu, který je způsoben potlačením aktivity enzymu hypoxanthin-guanin fosforibosyltransferáza..

Farmakokinetika

Při perorálním podání je aktivita alopurinolu poměrně vysoká. Je absorbován vysokou rychlostí z horní části gastrointestinálního traktu. Podle výsledků farmakokinetických studií se alopurinol nachází v krvi během 30-60 minut po vstupu do těla. Biologická dostupnost látky je 67-90%. Maximální koncentrace v krevní plazmě se obvykle stanoví asi 1,5 hodiny po požití, poté hladina rychle klesá. 6 hodin po požití se v krevní plazmě zaznamená pouze stopová koncentrace účinné látky. Maximální koncentrace farmakologicky aktivního metabolitu - oxypurinolu - se stanoví hlavně 3-5 hodin po požití alopurinolu. Obsah oxypurinolu v krevní plazmě klesá mnohem pomaleji.

Allopurinol se prakticky neváže na proteiny krevní plazmy, proto by změna stupně vazby na proteiny neměla mít významný vliv na clearance léčiva. Zdánlivý distribuční objem alopurinolu je přibližně 1,6 l / kg, což naznačuje poměrně výraznou absorpci látky tkáněmi. Koncentrace léčiva v různých tkáních těla nebyla studována, ale je docela možné, že se alopurinol a oxypurinol v maximálních koncentracích hromadí ve střevní a jaterní sliznici, kde se zvyšuje aktivita xanthinoxidázy..

Allopurinol se podílí na metabolických procesech působením aldehyd oxidázy a xanthinoxidázy, v důsledku čehož vzniká oxypurinol. Ten inhibuje aktivitu xanthinoxidázy. Současně oxypurinol není tak silným inhibitorem xanthinoxidázy jako samotný alopurinol, ale jeho poločas je podstatně delší. Tato skutečnost vysvětluje, že jednorázový příjem denní dávky léčiva vede k účinnému potlačení aktivity xanthinoxidázy, která trvá přibližně 24 hodin. U pacientů s normální funkcí ledvin se koncentrace oxypurinolu v krevní plazmě postupně zvyšuje, dokud není dosaženo rovnovážné koncentrace. Po užití léku v denní dávce 300 mg je obsah alopurinolu v krevní plazmě obvykle 5-10 mg / l. Mezi další metabolity alopurinolu patří oxypurinol-7-ribosid a alopurinol-ribosid.

Přibližně 20% alopurinolu užívaného perorálně se vylučuje nezměněno střevem. Přibližně 10% denní dávky se vylučuje ledvinovým glomerulárním aparátem ve formě nebiotransformovaného alopurinolu, 70% denní dávky léčiva se také vylučuje ledvinami ve formě oxypurinolu. Oxypurinol se vylučuje v nezměněné formě močí, ale díky tubulární reabsorpci má dlouhý poločas. Poločas alopurinolu je 1–2 hodiny, zatímco pro oxypurinol je tento údaj v rozmezí 13–30 hodin. Tyto významné rozdíly jsou pravděpodobně způsobeny rozdíly v clearance kreatininu pacienta a / nebo designu studie..

U pacientů s renální dysfunkcí může být významně snížena rychlost eliminace alopurinolu a oxypurinolu, což při dlouhém průběhu léčby vede ke zvýšení koncentrace těchto látek v krevní plazmě. U pacientů s poruchou funkce ledvin a clearance kreatininu v rozmezí od 10 do 20 ml / min dosáhl obsah oxypurinolu v krevní plazmě po dlouhodobé léčbě (denní dávka 300 mg) přibližně 30 mg / l. Podobnou koncentraci oxypurinolu lze stanovit u pacientů s normální funkcí ledvin při pravidelném příjmu alopurinolu v denní dávce 600 mg. V tomto ohledu se při léčbě pacientů s renální dysfunkcí doporučuje snížit dávku léku..

U starších pacientů jsou významné změny ve farmakokinetických parametrech alopurinolu považovány za nepravděpodobné, s výjimkou pacientů se souběžnou renální patologií.

Indikace pro použití

Lék je předepsán pro nemoci, které se vyznačují zvýšeným obsahem kyseliny močové (hyperurikémie):

  • Dna;
  • Kameny v močových cestách a ledvinách.

Indikací pro užívání tablet alopurinolu je primární a sekundární hyperurikémie, která se vyvíjí, když:

  • Metabolické poruchy purinů a pyrimidinů;
  • Akutní leukémie;
  • Lymfosarkom;
  • Chronická myeloidní leukémie;
  • Lesch-Nihenův syndrom;
  • Lupénka;
  • Rozsáhlá zranění;
  • Nežádoucí účinky během léčby glukokortikoidy a jejich syntetickými analogy;
  • Chemoterapie nádorů.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost na složky léčiva;
  • Těžké poškození ledvin a jater;
  • Těhotenství a kojení.

Lék není předepsán dětem do 15 let, s výjimkou případů cytostatické léčby maligních nádorů a léčby závažných poruch enzymů..

Návod k použití alopurinolu: metoda a dávkování

Tablety alopurinolu by se měly užívat perorálně po jídle. Dávka je nastavena individuálně a v průměru 100-900 mg denně pro dospělé a 100-400 mg nebo 10-20 mg / kg denně pro děti, v závislosti na závažnosti příznaků onemocnění a celkovém stavu pacienta. Denní dávka léku by měla být rozdělena na 2-4 dávky.

Vedlejší efekty

  • Z trávicího systému: průjem, zvracení, nevolnost, dyspepsie, bolesti břicha, zvýšená aktivita transamináz v krevním séru, hepatitida, stomatitida;
  • Ze strany kardiovaskulárního systému: bradykardie, arteriální hypertenze;
  • Ze strany centrálního a periferního nervového systému: bolesti hlavy, slabost, závratě, ospalost, křeče, deprese, neuropatie, poruchy zraku, katarakta;
  • Z urogenitálního systému: intersticiální nefritida, hematurie, otoky, uremie;
  • Z hematopoetického systému: trombocytopenie, aplastická anémie, agranulocytóza, leukopenie;
  • Z endokrinního systému: impotence, neplodnost, diabetes mellitus, gynekomastie;
  • Alergické projevy: vyrážka, svědění, zrudnutí kůže, artralgie, horečka, eozinofilie, Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom;
  • Dermatologické reakce: alopecie, furunkulóza, změna barvy vlasů.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování patří závratě, průjem, nevolnost a zvracení. Silné předávkování lékem může způsobit významnou inhibici aktivity xanthinoxidázy, avšak tento účinek by sám o sobě neměl být doprovázen negativními reakcemi, s výjimkou účinku na souběžnou léčbu, zejména na léčbu azathioprinem a / nebo 6-merkaptopurinem.

Neexistuje žádné specifické antidotum. Vylučování léčiva a jeho metabolitů močí je usnadněno dostatečnou hydratací, která udržuje normální diurézu. Pokud existují klinické indikace, provede se hemodialýza.

speciální instrukce

Lék by měl být používán s extrémní opatrností u osob s poruchou funkce ledvin a jater as hyperfunkcí štítné žlázy..

Během léčby drogami se doporučuje konzumovat nejméně 2 litry tekutiny denně.

V průběhu léčby je nutné vyloučit užívání alkoholu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení dopravy a složitých mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

V současné době jsou informace o bezpečnosti léčby alopurinolem během těhotenství považovány za nedostatečné, ačkoli tento lék byl široce používán po mnoho let bez zjevných negativních důsledků. Těhotné pacientky by neměly užívat tento lék, pokud neexistuje méně nebezpečná alternativní léčba a onemocnění nepředstavuje větší hrozbu pro matku a plod než užívání alopurinolu..

Dostupné výsledky výzkumu potvrzují, že alopurinol a oxypurinol jsou určovány v mateřském mléce. U žen užívajících alopurinol v denní dávce 300 mg byl obsah alopurinolu v mateřském mléce 1,4 mg / ml a oxypurinolu 53,7 mg / l. Nejsou k dispozici žádné údaje o účincích alopurinolu a jeho metabolitů na kojené děti, proto je užívání přípravku během kojení kontraindikováno.

Použití u dětí

U dětí se lék používá pouze v případě maligních novotvarů (zejména u leukémie), stejně jako u některých poruch enzymatických procesů (Lesch-Nyhenův syndrom).

Dávkovací režim je v takových případech zvolen individuálně a proces léčby je doprovázen sledováním koncentrace kyseliny močové a urátu v krvi a moči..

S poruchou funkce ledvin

Při závažném selhání ledvin je lék kontraindikován..

Podle pokynů se alopurinol používá s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin (doporučuje se snížit dávku).

Pro porušení funkce jater

Při závažném selhání jater je lék kontraindikován..

Lék je předepisován s opatrností u pacientů s dysfunkcí jater (je nutná úprava dávky směrem dolů).

Lékové interakce

Azathioprin se metabolizuje na 6-merkaptopurin, jehož účinek je inaktivován enzymem xanthinoxidáza. V případech, kdy je azathioprin nebo 6-merkaptopurin kombinován s alopurinolem, doporučuje se pacientům předepsat pouze 1/4 doporučené dávky azathioprinu nebo 6-merkaptopurinu, což je způsobeno potlačením aktivity xanthinoxidázy, což prodlužuje dobu působení těchto sloučenin..

Pokud se alopurinol kombinuje s vidarabinem (adenin arabinosidem), jeho poločas se prodlužuje, proto je třeba věnovat zvláštní pozornost možnému zvýšení toxických účinků léčby.

Protože hlavním farmakologicky aktivním metabolitem alopurinolu je oxypurinol, který se vylučuje ledvinami jako soli kyseliny močové, mohou léky s urikosurickou aktivitou (vysoké koncentrace salicylátů, probenecid) urychlit vylučování oxypurinolu. Zvýšení rychlosti vylučování této sloučeniny je naopak doprovázeno snížením terapeutické aktivity alopurinolu, avšak klinický význam tohoto typu interakce se v každém případě posuzuje individuálně..

Kombinace chlorpropamidu a alopurinolu u pacientů s poruchou funkce ledvin zvyšuje riziko vzniku dlouhodobé hypoglykemie, což je vysvětleno konkurencí mezi chlorpropamidem a alopurinolem ve stádiu tubulární exkrece..

Pokud se spolu s alopurinolem používají antikoagulancia (deriváty kumarinu), zvyšuje se účinek těchto látek. Proto se doporučuje pečlivě sledovat stav pacientů, kterým je předepsána souběžná léčba těmito léky..

Allopurinol může inhibovat oxidaci fenytoinu v játrech, ale klinický význam této interakce nebyl stanoven.

Existují důkazy, že alopurinol inhibuje metabolismus theofylinu. Tato interakce je vysvětlena účastí xanthinoxidázy na biologické transformaci theofylinu v lidském těle. Obsah teofylinu v séru by měl být sledován na začátku souběžného průběhu léčby alopurinolem, stejně jako při zvyšování jeho dávky..

Při současném užívání alopurinolu a ampicilinu nebo amoxicilinu u pacientů se zvyšuje frekvence výskytu kožních reakcí ve srovnání s pacienty, kteří takovou souběžnou terapii nepodstoupili. Důvod tohoto typu lékové interakce není jasně stanoven, a proto se pacientům užívajícím alopurinol doporučuje užívat další antibakteriální léky.

U pacientů s diagnostikovaným onkologickým onemocněním (s výjimkou leukémie) užívajících alopurinol bylo registrováno aktivní potlačení funkce kostní dřeně cyklofosfamidem a jinými cytotoxickými léky (mechlorethamin, doxorubicin, prokarbazin, bleomycin). Informace získané z kontrolovaných studií zahrnujících pacienty užívající výše uvedené léky však naznačují, že současná léčba alopurinolem nezvýšila toxické účinky těchto cytotoxických léků..

Některé zprávy naznačují, že plazmatické hladiny cyklosporinu se mohou při současném podávání alopurinolu zvyšovat. Při kombinaci těchto léků je třeba vzít v úvahu riziko zvýšené toxicity cyklosporinu.

U zdravých dobrovolníků iu pacientů infikovaných HIV užívajících didanosin vede souběžná léčba alopurinolem (denní dávka 300 mg) ke zvýšení AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) a maximální koncentraci didanosinu v krevní plazmě přibližně o 2 krát. V tomto případě zůstává poločas této látky nezměněn. Souběžné užívání alopurinolu a didanosinu se obecně nedoporučuje. Pokud je souběžná léčba nevyhnutelná, může být nutné snížit dávku didanosinu a pečlivě sledovat stav pacienta.

Kombinace alopurinolu a ACE inhibitorů může zvýšit riziko vzniku leukopenie, proto je třeba tuto kombinaci používat opatrně.

Současné užívání alopurinolu a thiazidových diuretik, včetně hydrochlorothiazidu, zvyšuje riziko nežádoucích reakcí přecitlivělosti spojených s užíváním alopurinolu, zejména u pacientů s renální dysfunkcí.

Analogy

Analogy alopurinolu jsou: Adenuric, Purinol, Allopurinol-Lugal, Allopurinol Sandoz, Allopurinol-Egis.

Podmínky a období skladování

Skladujte na místě chráněném před slunečním zářením při teplotě vzduchu nepřesahující 30 ° C..

Doba použitelnosti léku je 3 roky od data výroby.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o alopurinolu

Recenze alopurinolu, které pacienti zanechávají, naznačují účinnost léčiva při léčbě dny, snižují také otoky tkání a koncentraci kyseliny močové v těle, v závislosti na dietě a dávkovacím režimu. Existují však také negativní názory, které říkají, že užívání drogy bylo zbytečné a dokonce způsobilo nežádoucí reakce..

Cena alopurinolu v lékárnách

Cena alopurinolu v dávce 100 mg je v průměru 88–105 rublů (balení obsahuje 50 tablet) a v dávce 300 mg - 94–137 rublů (balení obsahuje 30 tablet).

Allopurinol (alopurinol)

Léčivá látka:

Obsah

  • Složení
  • Způsob podání a dávkování
  • Formulář vydání
  • Výrobce
  • Podmínky výdeje z lékáren
  • Podmínky skladování léku Allopurinol
  • Doba použitelnosti léku Allopurinol
  • Ceny v lékárnách
  • Recenze

Farmakologická skupina

  • Přípravek proti dnu, inhibitor xanthinoxidázy [Látky ovlivňující metabolismus kyseliny močové]

Nosologická klasifikace (ICD-10)

  • C80 Maligní novotvar bez lokalizace
  • D47.1 Chronické myeloproliferativní onemocnění
  • E74.0 Nemoci ukládání glykogenu
  • E79 Poruchy metabolismu purinu a pyrimidinu
  • E79.0 Hyperurikémie bez známek zánětlivé artritidy a dnavých uzlin
  • E79.1 Lesch-Nyhanův syndrom
  • M10 Dna
  • M10.0 Idiopatická dna
  • M11.9 Krystalická artropatie NS
  • N19 Selhání ledvin, blíže neurčené
  • N20.9 Močové kameny blíže neurčené
  • N22.8 Kameny močových cest při jiných nemocech zařazených jinde

Složení

Pilulky1 záložka.
účinná látka:
alopurinol100,00 mg
pomocné látky: sacharóza (bílý cukr) - 19,52 mg; bramborový škrob - 77,68 mg; stearát hořečnatý - 1,00 mg; potravinářská želatina - 1,80mg
Pilulky1 záložka.
účinná látka:
alopurinol300,00 mg
pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) - 49,00 mg; MCC - 20,00 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu (primogel) - 20,00 mg; potravinářská želatina - 5,00 mg; stearát hořečnatý - 4,00 mg; koloidní oxid křemičitý (aerosil) - 2,00 mg

Způsob podání a dávkování

Společné pro obě dávky

Uvnitř, po jídle se spoustou vody, 1krát denně.

Pokud denní dávka přesáhne 300 mg nebo jsou pozorovány příznaky gastrointestinální intolerance, musí být dávka rozdělena do několika dávek.

Dospělí. Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, doporučuje se užívat alopurinol v počáteční dávce 100 mg jednou denně. Pokud tato dávka nestačí ke správnému snížení koncentrace kyseliny močové v krevním séru, lze denní dávku léčiva postupně zvyšovat, dokud se nedosáhne požadovaného účinku. Zvláštní opatrnosti je třeba při poruše funkce ledvin..

Pokud se dávka alopurinolu zvyšuje každé 1-3 týdny, je nutné stanovit koncentraci kyseliny močové v krevním séru.

Doporučená dávka léku je 100-200 mg / den pro mírné onemocnění; 300-600 mg / den s mírným průběhem; 600-900 mg / den v závažných případech. Maximální denní dávka je 900 mg.

Pokud při výpočtu dávky vycházíme z tělesné hmotnosti pacienta, měla by být dávka alopurinolu od 2 do 10 mg / kg / den.

Děti a dospívající do 15 let. Doporučená dávka pro děti od 3 do 10 let je 5-10 mg / kg / den. Pokud je vypočítaná dávka nižší než 100 mg, měly by se použít tablety s alopurinolem 100 mg. Doporučená dávka pro děti od 10 do 15 let je 10–20 mg / kg / den. Denní dávka léku by neměla překročit 400 mg.

Alopurinol se v pediatrické terapii používá jen zřídka. Výjimkou jsou maligní onkologická onemocnění (zejména leukémie) a některé enzymatické poruchy (například Lesch-Nyhanův syndrom).

Renální dysfunkce. Vzhledem k tomu, že alopurinol a jeho metabolity jsou vylučovány z těla ledvinami, může porucha funkce ledvin vést k retenci léčiva a jeho metabolitů v těle, následované prodloužením T1/2 těchto sloučenin z krevní plazmy.

Allopurinol a jeho deriváty se z těla odstraňují hemodialýzou. Pokud se hemodialýza provádí 2-3krát týdně, je vhodné stanovit potřebu přejít na alternativní terapeutický režim - užívání 300-400 mg alopurinolu bezprostředně po skončení hemodialýzy (lék se mezi hemodialýzou neužívá).

Doporučení k monitorování. K úpravě dávky léčiva je nutné v optimálních intervalech hodnotit koncentraci solí kyseliny močové v krevním séru, stejně jako koncentraci kyseliny močové a urátů v moči..

Tablety, 100 mg (volitelně)

Starší věk. Vzhledem k tomu, že neexistují žádné specifické údaje o použití alopurinolu v populaci starších pacientů, měl by být lék pro tyto pacienty užíván v minimální dávce, která zajistí dostatečné snížení koncentrace kyseliny močové v krevním séru. Zvláštní pozornost je třeba věnovat doporučením pro výběr dávky léčiva u pacientů s poruchou funkce ledvin..

Renální dysfunkce. U závažného selhání ledvin se doporučuje užívat alopurinol v dávce nižší než 100 mg / den nebo jednorázové dávky 100 mg v intervalech více než jeden den.

Pokud podmínky umožňují kontrolu koncentrace oxypurinolu v krevní plazmě, měla by být dávka alopurinolu zvolena tak, aby hladina oxypurinolu v krevní plazmě byla pod 100 μmol / l (15,2 mg / l).

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin by měla být kombinace alopurinolu s thiazidovými diuretiky prováděna s maximální opatrností. Alopurinol by měl být podáván v nejnižší účinné dávce s pečlivým sledováním funkce ledvin.

Dysfunkce jater. V případě poškození funkce jater musí být dávka léku snížena. V rané fázi léčby se doporučuje sledovat laboratorní parametry jaterních funkcí.

Stavy doprovázené zvýšeným metabolizmem solí kyseliny močové (například neoplastická onemocnění, Lesch-Nyhanův syndrom). Před zahájením léčby cytotoxickými léky se doporučuje upravit existující hyperurikemii a (nebo) hyperurikosurii alopurinolem. Dostatečná hydratace má velký význam, přispívá k udržení optimální diurézy i alkalizace moči, díky čemuž se zvyšuje rozpustnost kyseliny močové a jejích solí. Dávka alopurinolu by měla být blízko spodní hranice doporučeného rozmezí dávek.

Pokud je porucha funkce ledvin způsobena rozvojem akutní nefropatie s kyselinou močovou nebo jinou renální patologií, měla by léčba pokračovat v souladu s doporučeními uvedenými výše (viz Porucha funkce ledvin). Tato opatření mohou snížit riziko hromadění xanthinu a kyseliny močové, což komplikuje průběh onemocnění..

Formulář vydání

Tablety, 100 mg. 10 tab. v blistru z PVC fólie a hliníkové fólie pro balení. 5 blistrů je umístěno v krabičce.

Tablety, 300 mg. 10 tab. v blistru z PVC fólie a hliníkové fólie pro balení. 3 nebo 5 blistrů je umístěno v krabičce.

Výrobce

JSC „Organické“. 654034, Rusko, Kemerovská oblast, Novokuzněck, sh. Kuznetskoe, 3.

Tel.: (3843) 994-222; fax: (3843) 994-200.

www.organica-nk.ru

Název organizace, která přijímá nároky spotřebitelů: JSC "Organika", Rusko.

Alopurinol

Složení

Obsahuje ve svém složení účinnou látku alopurinol v množství 100 nebo 300 mg a také pomocné látky.

Formulář vydání

100 nebo 300 mg tablety.

farmaceutický účinek

Lék proti dnu.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Princip účinku je založen na inhibici xanthinoxidázy, prevenci procesu přechodu hypoxanthinu na xanthin, ze kterého se tvoří kyselina močová. Lék snižuje koncentraci solí kyseliny močové, samotné kyseliny močové v kapalném médiu v lidském těle.

Lék zabraňuje tvorbě urátových usazenin v ledvinném systému, v tkáních těla a podporuje jejich rozpouštění. Allopurinol redukcí transformace hypoxantinu na xanthin vede k jejich zvýšenému použití v procesu syntézy nukleotidů na nukleové kyseliny. S akumulací xanthinů v plazmě se normální výměna nukleových kyselin nemění, proces srážení není narušen a xanthiny se v plazmě nevysrážejí kvůli své vysoké rozpustnosti. Pokud se xanthiny vylučují močí, riziko nefrourolitiázy se nezvyšuje.

Indikace pro použití alopurinolu

Zvažte, na co se lék používá.

Léčba se používá u onemocnění doprovázených hyperurikemií: ledvinové kameny, dna. Lék je předepsán pro psoriázu, ozařování a cytostatickou terapii nádorů, pro hyperurikémii, pro hemablastózy (lymfosarkom, chronická myeloidní leukémie, akutní leukémie), pro masivní terapii glukokortikosteroidy, pro rozsáhlá traumatická poranění (Lesch-Nyhanův syndrom), u dětí s metabolismem purinů.

Existují také následující indikace pro použití alopurinolu. Lék je předepsán pro urikosurii s opakovanými smíšenými ledvinovými kameny oxalátu vápenatého, s nefropatií s kyselinou močovou se zhoršenou funkcí ledvin (selhání ledvin).

Kontraindikace

Allopurinol není předepsán pro chronické selhání ledvin ve stadiu azotemie, s nesnášenlivostí k aktivní složce, během těhotenství, akutní záchvat dny, hemochromatóza, kojení, asymptomatická hyperurikémie.

S arteriální hypertenzí, patologií ledvin, s diabetes mellitus je lék předepisován s opatrností.

Vedlejší efekty

Smyslové orgány: amblyopie, zvrácení chuťového vnímání, katarakta, zhoršené vizuální vnímání, ztráta chuti, zánět spojivek.

Nervový systém: ospalost, deprese, paréza, neuritida, bolest hlavy, parestézie, periferní neuropatie.

Trávicí trakt: průjem, dyspepsie, bolest v nadbřišku, zvracení, nevolnost, zvýšení jaterních enzymů, cholestatická žloutenka, hyperbilirubinemie, vzácně granulomatózní hepatitida, hepatomegalie, hepatonekróza.

Kardiovaskulární systém: vaskulitida, bradykardie, vysoký krevní tlak, perikarditida.

Muskuloskeletální systém: myalgie, myopatie, artralgie.

Urogenitální systém: periferní edém, gynekomastie, neplodnost, hematurie, zvýšené hladiny močoviny, proteinurie, akutní selhání ledvin, snížená potence, intersticiální nefritida.

Hematopoetické orgány: anémie, agranulocytóza, leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, aplastická anémie.

Možné jsou alergické reakce: exsudativní multiformní erytém, kopřivka, svědění, vyrážka, bronchospazmus, exfoliativní dermatitida, ekzematózní dermatitida, purpura, toxická epidermální nekrolýza, bulózní dermatitida.

Možné jsou také krvácení z nosu, dehydratace, alopecie, furunkulóza, hypertermie, lymfadenopatie, nekrotická tonzilitida, hyperlipidémie.

Tablety alopurinolu, návod k použití (metoda a dávkování)

Lék se užívá po jídle uvnitř. Zapijte velkým množstvím vody. Dávka vyšší než 300 mg se užívá v rozdělených dávkách. Průběh a délka léčby závisí na závažnosti onemocnění..

Jak se dna bere

S mírnými příznaky dny se doporučuje 200-300 mg drogy denně. V těžké formě, v přítomnosti tofuses, je předepsáno 400-600 mg denně. Denní množství léku lze rozdělit na 2 dávky. Dávka vyšší než 300 mg pro léčbu dny se užívá částečně.

Minimální účinná dávka se považuje za 100-200 mg / den. Aby se snížilo riziko exacerbace dny, doporučuje se zahájit léčbu malými dávkami: 100 mg denně, následovanou zvýšením dávky o 100 mg každý týden.

Taky

Při provádění chemoterapie maligních krevních onemocnění pro prevenci urátové nefropatie je předepsáno 600-800 mg denně po dobu tří dnů, pijte hodně tekutin.

Starší lidé mají předepsanou minimální dávku léku alopurinol.

Dětem do 10 let se předepisuje 5-10 mg na kg tělesné hmotnosti denně. U dětí ve věku 10–15 let se používá dávka 100–300 mg denně.

Návod k použití přípravku Allopurinol Egis a Allopurinol Sandoz je podobný výše uvedené dávkovací metodě.

Předávkovat

Projevuje se oligurií, závratěmi, zvracením, průjmem, nevolností. Doporučuje se peritoneální dialýza, hemodialýza, účinná je nucená diuréza.

Interakce

Urikosurické léky zvyšují renální clearance aktivního metabolitu oxypurinolu, na rozdíl od thiazidových diuretik, které zvyšují toxicitu a zpomalují renální clearance.

Allopurinol zvyšuje účinky hypoglykemických orálních látek. Lék inhibuje metabolismus, zvyšuje koncentraci a podle toho toxicitu methotrexátu, merkaptopurinu, azathioprinu, xanthinů, adenin arabinosidu. Při užívání kyseliny acetylsalicylové a kolchicinu se zvyšuje účinnost léku. Allopurinol prodlužuje poločas kumarinových antikoagulancií, což vede ke zvýšení hypoprotrombinemického účinku.

Výskyt kožních vyrážek se zvyšuje se jmenováním amoxicilinu, ampicilinu. Riziko rozvoje aplázie kostní dřeně se zvyšuje s doxorubicinem, cyklofosfamidem, prokarbazinem a bleomycinem. Akumulace železa v játrech je pozorována při současném užívání alopurinolu a přípravků železa.

Při selhání ledvin zvyšuje kombinace s ACE inhibitory riziko toxicity. Při předepisování cyklosporinu je pozorována nefrotoxicita. Antihyperurikemický účinek je snížen užíváním kyseliny ethakrynové, furosemidu, thiazidových diuretik, pyrazinamidu, thiofosfamidu, urikosurik.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Na tmavém místě mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 stupňů Celsia.

Skladovatelnost

Ne více než tři roky.

speciální instrukce

Allopurinol se nedoporučuje pro asymptomatickou urikosurii. Adekvátní terapie může vést k rozpuštění velkých urátových kamenů v kalich-pánevním systému s výstupem do močovodu a tvorbě renální koliky..

Lék je předepsán dětem výhradně pro vrozenou patologii metabolismu purinů, pro maligní novotvary. Je nepřijatelné zahájit léčbu před úplným zmírněním záchvatu akutní dny. V prvním měsíci léčby jsou předepsány léky ze skupiny NSAID, kolchicin. S rozvojem akutního záchvatu dny se do léčebného režimu přidávají protizánětlivé léky.

V případě poruchy funkce jater, ledvin je dávka alopurinolu snížena. Lék lze kombinovat s vidarabinem pod lékařským dohledem, s opatrností.

Allopurinol a alkohol

Droga není kompatibilní s alkoholem.

Analogy alopurinolu

Strukturním analogem je Allohexal.

Recenze o alopurinolu

Lék je účinný jako lék na dnu, snížení hladiny kyseliny močové a otoky, pokud jsou dodržovány pokyny k použití a je dodržována strava..

Existuje však mnoho negativních recenzí o Allopurinol-Egis, droga některým lidem vůbec nepomohla a navíc způsobila nežádoucí účinky.

Cena alopurinolu kde koupit

50 tablet po 100 mg stojí asi 100 rublů na balení.

Cena Allopurinol-Egis 30 ks po 300 mg se pohybuje v rozmezí 120-140 rublů.