Z čeho alopurinol pomáhá? Pokyny, cena a recenze

Ke snížení obsahu kyseliny močové v těle je určen lék "Allopurinol". Návod k použití doporučuje užívat lék na dnu a hyperurikemii.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí v tabletách v dávce 100 a 300 mg. Obsahuje účinnou látku alopurinol v množství 100 nebo 300 mg (Egis) a také pomocné látky.

Farmakologické vlastnosti

„Allopurinol“, návod k použití to potvrzuje, je lék, který narušuje syntézu kyseliny močové. Jedná se o strukturní analog hypoxanthinu. Inhibuje enzym xanthinoxidázu, který se podílí na přeměně hypoxanthinu na xanthin a xanthin na kyselinu močovou..

Je to způsobeno snížením koncentrace kyseliny močové a jejích solí v tělních tekutinách a moči, což pomáhá rozpouštět stávající urátové usazeniny a brání jejich tvorbě ve tkáních a ledvinách. Při užívání "alopurinolu" se zvyšuje vylučování hypoxantinu a xanthinu močí.

Po perorálním podání je téměř úplně (90%) absorbován z gastrointestinálního traktu. Metabolizuje se za vzniku alloxanthinu, který si po dlouhou dobu zachovává schopnost inhibovat xanthinoxidázu. Asi 20% přijaté dávky se vylučuje střevem, zbytek ledvinami.

Tablety "Allopurinol Egis": co pomáhá léku

Lék je předepsán pro onemocnění, která jsou doprovázena hyperurikemií, včetně primární nebo sekundární dny, ledvinových kamenů, při kterých se tvoří uráty. Lék "Allopurinol" je účinný při léčbě primární a sekundární hyperurikomie u následujících onemocnění a stavů:

  • psoriáza;
  • radiační a cytostatická léčba nádorů, zejména u dětí;
  • selhání ledvin;
  • porušení metabolismu purinů v dětství;
  • rozsáhlá traumatická poranění;
  • tvorba smíšených ledvinových kamenů oxalátu vápenatého;
  • patologie spojené s poruchami enzymů (Lesch-Nyhanův syndrom);
  • různé typy hematoblastomů - lymfosarkom, chronická myeloidní leukémie, akutní leukémie;
  • masivní GCS terapie.

Lék "Allopurinol": návod k použití (jak užívat)

Lék se užívá po jídle uvnitř. Zapijte velkým množstvím vody. Dávka vyšší než 300 mg se užívá v rozdělených dávkách. Průběh a délka léčby závisí na závažnosti onemocnění..

Jak se dna bere

S mírnými příznaky dny se denně doporučuje 200-300 gramů drogy. V těžké formě, v přítomnosti tofuses, je předepsáno 400-600 mg denně. Denní množství léku lze rozdělit na 2 dávky. Dávka vyšší než 300 mg pro léčbu dny se užívá částečně.

Minimální účinná dávka se považuje za 100-200 mg / den. Aby se snížilo riziko exacerbace dny, doporučuje se zahájit léčbu malými dávkami: 100 mg denně, následovanou zvýšením dávky o 100 mg každý týden.

Při provádění chemoterapie maligních krevních onemocnění pro prevenci urátové nefropatie je předepsáno 600-800 mg denně po dobu tří dnů, pijte hodně tekutin.

Starší osoby mají předepsanou minimální dávku léku "Allopurinol".

Dětem do 10 let se předepisuje 5-10 mg na kg tělesné hmotnosti denně. U dětí ve věku 10–15 let se používá dávka 100–300 mg denně.

Pokyny pro použití „Allopurinolu“ Egis a Sandoz jsou podobné výše uvedené dávkovací metodě.

Vedlejší účinek

  • odlupování;
  • anafylaktický šok;
  • trombocytopenie, agranulocytóza a aplastická anémie;
  • zrakové postižení;
  • eosinofilie;
  • bolest břicha;
  • epileptické záchvaty;
  • alopecie;
  • artralgie;
  • makulopapulární vyrážka;
  • ospalost;
  • neuropatie;
  • průjem;
  • svědění;
  • akutní záchvat dny;
  • vaskulitida;
  • šedý zákal;
  • bolest hlavy;
  • hepatitida;
  • horečka;
  • nevolnost, zvracení (lze jim zabránit užíváním drogy po jídle);
  • astenie;
  • lymfadenopatie;
  • závrať.

Kontraindikace

Podle pokynů má "Allopurinol" následující kontraindikace pro použití:

  • Těhotenství a kojení.
  • Přecitlivělost na složky.
  • Těžké poškození ledvin a jater.

Lék není předepsán dětem do 15 let, s výjimkou případů cytostatické léčby maligních nádorů a léčby závažných poruch enzymů..

Jaké jsou analogy léku "Allopurinol"

Analogy se vyznačují strukturou:

  1. Allupol.
  2. Allopurinol Egis.
  3. Alopron.
  4. Sanfipurol.
  5. Purinol.

Výdej z lékáren a cena

K nákupu může být vyžadován lékařský předpis. Průměrná cena tablet "Allopurinol" v lékárnách (Moskva) je 89 rublů za 100 mg formy. Allopurinol - Egis 300 mg stojí 139 rublů. V Minsku náklady na lék dosahují 4,2 - 5,5 BYN. rublů. V Kyjevě se droga prodává za 39 hřiven, v Kazachstánu - za 740 tenge.

Recenze

Droga "Allopurinol", recenze pacientů to potvrzují, je účinná pro dnu, pokles hladiny kyseliny močové a otoky, pokud jsou dodržovány pokyny k použití a je dodržována strava. Existuje také mnoho negativních recenzí o přípravku „Allopurinol-Egis“, u některých lidí droga nepomohla a způsobila nežádoucí účinky.

Alopurinol

Složení

Obsahuje ve svém složení účinnou látku alopurinol v množství 100 nebo 300 mg a také pomocné látky.

Formulář vydání

100 nebo 300 mg tablety.

farmaceutický účinek

Lék proti dnu.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Princip účinku je založen na inhibici xanthinoxidázy, prevenci procesu přechodu hypoxanthinu na xanthin, ze kterého se tvoří kyselina močová. Lék snižuje koncentraci solí kyseliny močové, samotné kyseliny močové v kapalném médiu v lidském těle.

Lék zabraňuje tvorbě urátových usazenin v ledvinném systému, v tkáních těla a podporuje jejich rozpouštění. Allopurinol redukcí transformace hypoxantinu na xanthin vede k jejich zvýšenému použití v procesu syntézy nukleotidů na nukleové kyseliny. S akumulací xanthinů v plazmě se normální výměna nukleových kyselin nemění, proces srážení není narušen a xanthiny se v plazmě nevysrážejí kvůli své vysoké rozpustnosti. Pokud se xanthiny vylučují močí, riziko nefrourolitiázy se nezvyšuje.

Indikace pro použití alopurinolu

Zvažte, na co se lék používá.

Léčba se používá u onemocnění doprovázených hyperurikemií: ledvinové kameny, dna. Lék je předepsán pro psoriázu, ozařování a cytostatickou terapii nádorů, pro hyperurikémii, pro hemablastózy (lymfosarkom, chronická myeloidní leukémie, akutní leukémie), pro masivní terapii glukokortikosteroidy, pro rozsáhlá traumatická poranění (Lesch-Nyhanův syndrom), u dětí s metabolismem purinů.

Existují také následující indikace pro použití alopurinolu. Lék je předepsán pro urikosurii s opakovanými smíšenými ledvinovými kameny oxalátu vápenatého, s nefropatií s kyselinou močovou se zhoršenou funkcí ledvin (selhání ledvin).

Kontraindikace

Allopurinol není předepsán pro chronické selhání ledvin ve stadiu azotemie, s nesnášenlivostí k aktivní složce, během těhotenství, akutní záchvat dny, hemochromatóza, kojení, asymptomatická hyperurikémie.

S arteriální hypertenzí, patologií ledvin, s diabetes mellitus je lék předepisován s opatrností.

Vedlejší efekty

Smyslové orgány: amblyopie, zvrácení chuťového vnímání, katarakta, zhoršené vizuální vnímání, ztráta chuti, zánět spojivek.

Nervový systém: ospalost, deprese, paréza, neuritida, bolest hlavy, parestézie, periferní neuropatie.

Trávicí trakt: průjem, dyspepsie, bolest v nadbřišku, zvracení, nevolnost, zvýšení jaterních enzymů, cholestatická žloutenka, hyperbilirubinemie, vzácně granulomatózní hepatitida, hepatomegalie, hepatonekróza.

Kardiovaskulární systém: vaskulitida, bradykardie, vysoký krevní tlak, perikarditida.

Muskuloskeletální systém: myalgie, myopatie, artralgie.

Urogenitální systém: periferní edém, gynekomastie, neplodnost, hematurie, zvýšené hladiny močoviny, proteinurie, akutní selhání ledvin, snížená potence, intersticiální nefritida.

Hematopoetické orgány: anémie, agranulocytóza, leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, aplastická anémie.

Možné jsou alergické reakce: exsudativní multiformní erytém, kopřivka, svědění, vyrážka, bronchospazmus, exfoliativní dermatitida, ekzematózní dermatitida, purpura, toxická epidermální nekrolýza, bulózní dermatitida.

Možné jsou také krvácení z nosu, dehydratace, alopecie, furunkulóza, hypertermie, lymfadenopatie, nekrotická tonzilitida, hyperlipidémie.

Tablety alopurinolu, návod k použití (metoda a dávkování)

Lék se užívá po jídle uvnitř. Zapijte velkým množstvím vody. Dávka vyšší než 300 mg se užívá v rozdělených dávkách. Průběh a délka léčby závisí na závažnosti onemocnění..

Jak se dna bere

S mírnými příznaky dny se doporučuje 200-300 mg drogy denně. V těžké formě, v přítomnosti tofuses, je předepsáno 400-600 mg denně. Denní množství léku lze rozdělit na 2 dávky. Dávka vyšší než 300 mg pro léčbu dny se užívá částečně.

Minimální účinná dávka se považuje za 100-200 mg / den. Aby se snížilo riziko exacerbace dny, doporučuje se zahájit léčbu malými dávkami: 100 mg denně, následovanou zvýšením dávky o 100 mg každý týden.

Taky

Při provádění chemoterapie maligních krevních onemocnění pro prevenci urátové nefropatie je předepsáno 600-800 mg denně po dobu tří dnů, pijte hodně tekutin.

Starší lidé mají předepsanou minimální dávku léku alopurinol.

Dětem do 10 let se předepisuje 5-10 mg na kg tělesné hmotnosti denně. U dětí ve věku 10–15 let se používá dávka 100–300 mg denně.

Návod k použití přípravku Allopurinol Egis a Allopurinol Sandoz je podobný výše uvedené dávkovací metodě.

Předávkovat

Projevuje se oligurií, závratěmi, zvracením, průjmem, nevolností. Doporučuje se peritoneální dialýza, hemodialýza, účinná je nucená diuréza.

Interakce

Urikosurické léky zvyšují renální clearance aktivního metabolitu oxypurinolu, na rozdíl od thiazidových diuretik, které zvyšují toxicitu a zpomalují renální clearance.

Allopurinol zvyšuje účinky hypoglykemických orálních látek. Lék inhibuje metabolismus, zvyšuje koncentraci a podle toho toxicitu methotrexátu, merkaptopurinu, azathioprinu, xanthinů, adenin arabinosidu. Při užívání kyseliny acetylsalicylové a kolchicinu se zvyšuje účinnost léku. Allopurinol prodlužuje poločas kumarinových antikoagulancií, což vede ke zvýšení hypoprotrombinemického účinku.

Výskyt kožních vyrážek se zvyšuje se jmenováním amoxicilinu, ampicilinu. Riziko rozvoje aplázie kostní dřeně se zvyšuje s doxorubicinem, cyklofosfamidem, prokarbazinem a bleomycinem. Akumulace železa v játrech je pozorována při současném užívání alopurinolu a přípravků železa.

Při selhání ledvin zvyšuje kombinace s ACE inhibitory riziko toxicity. Při předepisování cyklosporinu je pozorována nefrotoxicita. Antihyperurikemický účinek je snížen užíváním kyseliny ethakrynové, furosemidu, thiazidových diuretik, pyrazinamidu, thiofosfamidu, urikosurik.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Na tmavém místě mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 stupňů Celsia.

Skladovatelnost

Ne více než tři roky.

speciální instrukce

Allopurinol se nedoporučuje pro asymptomatickou urikosurii. Adekvátní terapie může vést k rozpuštění velkých urátových kamenů v kalich-pánevním systému s výstupem do močovodu a tvorbě renální koliky..

Lék je předepsán dětem výhradně pro vrozenou patologii metabolismu purinů, pro maligní novotvary. Je nepřijatelné zahájit léčbu před úplným zmírněním záchvatu akutní dny. V prvním měsíci léčby jsou předepsány léky ze skupiny NSAID, kolchicin. S rozvojem akutního záchvatu dny se do léčebného režimu přidávají protizánětlivé léky.

V případě poruchy funkce jater, ledvin je dávka alopurinolu snížena. Lék lze kombinovat s vidarabinem pod lékařským dohledem, s opatrností.

Allopurinol a alkohol

Droga není kompatibilní s alkoholem.

Analogy alopurinolu

Strukturním analogem je Allohexal.

Recenze o alopurinolu

Lék je účinný jako lék na dnu, snížení hladiny kyseliny močové a otoky, pokud jsou dodržovány pokyny k použití a je dodržována strava..

Existuje však mnoho negativních recenzí o Allopurinol-Egis, droga některým lidem vůbec nepomohla a navíc způsobila nežádoucí účinky.

Cena alopurinolu kde koupit

50 tablet po 100 mg stojí asi 100 rublů na balení.

Cena Allopurinol-Egis 30 ks po 300 mg se pohybuje v rozmezí 120-140 rublů.

Allopurinol (100 mg) (alopurinol)

Instrukce

  • ruština
  • қazaқsha

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněný název

Dávková forma

100 mg tablety

Složení

Jedna tableta obsahuje

aktivní složka - alopurinol 100 mg, pokud jde o 100% sušiny,

pomocné látky: monohydrát laktózy (granulac 200), stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, hypromelóza, kukuřičný škrob.

Popis

Kulaté tablety, bílé nebo téměř bílé, s plochým povrchem, zkosené a půlicí

Farmakoterapeutická skupina

Léky proti dnu. Inhibitory syntézy kyseliny močové. Alopurinol.

ATX kód М04АА01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Při perorálním podání je přibližně 90% dávky léčiva absorbováno z trávicího traktu. Maximální koncentrace alopurinolu v krevní plazmě je dosaženo v průměru za 1,5 hodiny. Podstupuje biotransformaci v játrech s tvorbou aktivního metabolitu aloxantinu. Poločas rozpadu léčiva je 1–2 hodiny, poločasu aloxantinu přibližně 15 hodin, takže inhibice xanthinoxidázy může pokračovat po dobu 24 hodin po jedné dávce léčiva. Asi 20% přijaté dávky se vylučuje střevem, zbytek léčiva a jeho metabolity - ledvinami.

Farmakodynamika

Allopurinol je lék proti dnu, který inhibuje syntézu kyseliny močové a jejích solí v těle. Léčivo má specifickou schopnost inhibovat enzym xanthinoxidázy zapojený do přeměny hypoxanthinu na xanthin a xanthin na kyselinu močovou. Výsledkem je pokles obsahu urátů v krevním séru a zabránění jejich ukládání v tkáních a ledvinách..

Na pozadí účinku léku klesá vylučování kyseliny močové močí a zvyšuje se vylučování lépe rozpustného hypoxantinu a xanthinu..

Allopurinol v těle se přeměňuje na aloxantin, který také zabraňuje tvorbě kyseliny močové, ale má nižší aktivitu než alopurinol.

Indikace pro použití

primární a sekundární dna

ledvinové kameny s tvorbou urátů

primární a sekundární hyperurikémie, které se vyskytují v patologických procesech doprovázených zvýšeným rozpadem nukleoproteinů a zvýšením obsahu kyseliny močové v krvi

různé hemoblastomy (akutní leukémie, lymfosarkom atd.)

cytostatická a radiační terapie nádorů, psoriáza, masivní léčba kortikosteroidy.

Způsob podání a dávkování

Užívejte po jídle bez žvýkání s velkým množstvím vody.

Denní dávka se stanoví individuálně v závislosti na hladině kyseliny močové v krevním séru. Obvyklá denní dávka je 100-300 mg. Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, měla by léčba začít alopurinolem 100 mg jednou denně.

Pokud je to nutné, postupně zvyšujte počáteční dávku o 100 mg každé 1-3 týdny, dokud nedosáhnete maximálního účinku. Udržovací dávka je obvykle 200-600 mg / den.

Pokud denní dávka přesáhne 300 mg, měla by být rozdělena na 2 až 4 stejné dávky.

Při zvýšení dávky je nutné sledovat hladinu oxypurinolu v krevním séru, která by neměla překročit 15 μg / ml (100 μmol).

Použití u dětí, zejména při cytotoxické terapii maligních novotvarů, zejména leukémie, a při léčbě poruch enzymů (například Lesch-Nienův syndrom). U dětí od 6 let stanovte denní dávku 10 mg / kg tělesné hmotnosti..

Léčba by měla začít denní dávkou 100 mg, která se zvyšuje pouze v případě, že lék není dostatečně účinný. Při výběru dávky je třeba se řídit indikátorem clearance kreatininu:

Clearance kreatininu

Denní dávka alopurinolu

Standardní dávka 100-300 mg

100 mg nebo vyšší dávky s dlouhými intervaly mezi dávkami (po 1 až 2 dnech nebo více, v závislosti na stavu pacienta a funkční schopnosti ledvin)

Délka léčby závisí na průběhu základního onemocnění..

Starší pacienti

Pokud nejsou k dispozici konkrétní údaje, měla by se použít minimální účinná dávka..

V případě poruchy funkce jater by měla být dávka snížena na minimum účinné.

Vedlejší efekty

Nejčastějšími nežádoucími účinky na alopurinol jsou kožní vyrážky. Četnost nežádoucích účinků se zvyšuje s poruchami ledvin a / nebo jater.

Nežádoucí účinky se mohou lišit v závislosti na onemocnění, na podané dávce a při předepisování v kombinaci s jinými léky.

Na začátku léčby alopurinolem se mohou objevit reaktivní záchvaty dny způsobené mobilizací kyseliny močové z dnavých uzlin a jiných zásob.

- svědění; vyrážka, vč. zbožný, purpurový, makulopapulární

- hypersenzitivní reakce, včetně kožních reakcí

- nevolnost, zvracení (lze se vyhnout užíváním alopurinolu po jídle)

- asymptomatické zvýšení hladin jaterních testů

- exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza

Kožní reakce jsou nejčastější a mohou se objevit kdykoli během léčby, a pokud k nim dojde, je třeba podávání alopurinolu okamžitě ukončit. Poté, co příznaky ustoupí, může být lék předepsán v nízkých dávkách (například 50 mg / den), pokud je to nutné, postupně se zvyšuje. Pokud se kožní vyrážka objeví znovu, je třeba léčbu trvale vysadit, protože se mohou objevit závažné generalizované reakce přecitlivělosti.

Závažné generalizované reakce přecitlivělosti, včetně kožních reakcí spojených s odlupováním, horečkou, lymfadenopatií, artralgií a / nebo eozinofilií, jsou vzácné. Vaskulitida a tkáňové reakce spojené s hypersenzitivními reakcemi mohou mít různé projevy, vč. hepatitida, poškození ledvin (intersticiální nefritida) a velmi vzácně záchvaty. Tyto reakce se mohou objevit kdykoli během léčby, pokud k nim dojde, je třeba alopurinol okamžitě vysadit.

- hepatitida (včetně hepatonekrózy a granulomatózní hepatitidy), akutní cholangitida.

Dysfunkce jater (obvykle reverzibilní po vysazení léku) se může objevit bez jasných známek generalizovaných reakcí přecitlivělosti.

- lymfadenopatie, vč. angioimunoblastická lymfadenopatie (obvykle reverzibilní po vysazení léku); anafylaxe, včetně anafylaktického šoku

- alopecie, angioedém, změna barvy vlasů, léčba fixovaným erytémem

- závažné poškození kostní dřeně (trombocytopenie, agranulocytóza, aplastická anémie)

- diabetes mellitus, hyperlipidemie

- ataxie, kóma, bolest hlavy, neuropatie, záchvaty, periferní neuritida, parestézie, paralýza, ospalost, zkreslení chuti

- katarakta (zejména u starších pacientů, při dlouhodobém užívání vysokých dávek), makulární změny, poruchy zraku

- angina pectoris, bradykardie, arteriální hypertenze

- změna rytmu defekace, stomatitida, steatorea, hematoméza

- intersticiální nefritida, hematurie, uremie

- gynekomastie, impotence, mužská neplodnost

- astenie, horečka, nevolnost, otoky, myopatie / myalgie, usazeniny xantinu ve tkáních, včetně svalů

Může se objevit horečka s příznaky generalizovaných reakcí z přecitlivělosti nebo bez nich.

- kožní reakce spojené s eozinofilií, kopřivkou

- leukopenie, leukocytóza, eozinofilie, hemolytická anémie, poruchy krvácení. Byly hlášeny případy akutní čisté erytrocytární aplázie spojené s léčbou alopurinolem

- na začátku léčby jsou možné reaktivní záchvaty dny

- průjem, bolest břicha

Kontraindikace

- Přecitlivělost na alopurinol a další složky léčiva

- závažné poškození funkce jater nebo ledvin (clearance kreatininu méně než 2 ml / min)

- akutní dnavý záchvat

- intolerance galaktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy

- těhotenství a kojení

- děti do 6 let.

Lékové interakce

Antikoagulancia kumarínového typu - zvýšení účinku warfarinu a jiných kumarinů, proto je nutné častější sledování parametrů koagulace a je také možné snížení dávky antikoagulancií.

Azathioprin, merkaptopurin - protože alopurinol inhibuje xanthinoxidázu, metabolismus těchto purinových derivátů se zpomaluje, účinky se prodlužují, toxicita se zvyšuje, takže jejich obvyklá dávka by měla být snížena o 50-75% (na usual obvyklou dávku).

Vidarabin (adenin arabinosid) - jeho poločas se prodlužuje s rizikem zvýšení jeho toxicity. Tuto kombinaci je třeba používat opatrně..

Salicyláty (velké dávky), urikosurické léky (například sulfinpyrazon, probenecid, benzbromaron) - snížení účinnosti alopurinolu je možné díky zrychlení vylučování jeho hlavního metabolitu, oxypurinolu. Allopurinol také zpomaluje vylučování probenicidu. Dávky alopurinolu by měly být upraveny.

Chlorpropamid - se zhoršenou funkcí ledvin se zvyšuje riziko prodloužené hypoglykémie, což může vyžadovat snížení dávky chlorpropamidu.

Fenytoin - možné porušení metabolismu fenytoinu v játrech; klinický význam toho není znám.

Theofylin, kofein - alopurinol ve vysokých dávkách potlačuje metabolismus a zvyšuje plazmatickou koncentraci teofylinu, kofeinu. Plazmatické hladiny theofylinu je třeba sledovat na začátku léčby alopurinolem nebo se zvýšením jeho dávky.

Ampicilin, amoxicilin - zvyšuje se riziko alergických reakcí, vč. kožní vyrážky, proto by měla být u pacientů užívajících alopurinol užívána jiná antibiotika.

Cyklosporin - je možné zvýšení koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě, a tudíž i zvýšení rizika vzniku nežádoucích účinků, zejména nefrotoxicity.

Cytostatika (například cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mechlorethamin) - riziko útlumu kostní dřeně u pacientů s neoplastickými onemocněními (jinými než leukémie) je vyšší než při použití těchto léčivých přípravků samotných, proto je třeba v krátkých intervalech sledovat krevní obraz.

Didanosin - alopurinol zvyšuje plazmatickou koncentraci didanosinu a zvyšuje riziko toxicity; je třeba se vyvarovat jejich kombinovaného použití.

Kapecitabin - doporučuje se vyhnout se současnému podávání kapecitabinu s alopurinolem.

Diuretika, vč. thiazid a související léky - riziko vzniku reakcí přecitlivělosti se zvyšuje, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.

ACE inhibitory, vč. kaptopril - zvýšené riziko rozvoje hematotoxických reakcí, jako je leukopenie, a reakcí z přecitlivělosti, zejména s poruchou funkce ledvin.

Antacida - alopurinol by měl být užíván nejlépe 3 hodiny před užitím hydroxidu hlinitého.

speciální instrukce

Lék se nedoporučuje používat s hladinami kyseliny močové pod 500 μmol / l (což odpovídá 8,5 mg / 100 ml), s výhradou dietních doporučení a absence závažného poškození ledvin. Vyvarujte se konzumace potravin s vysokým obsahem purinů (např. Masa orgánů: ledviny, mozek, játra, srdce a jazyk; maso a alkohol, zejména pivo).

Při léčbě alopurinolem je nutné udržovat diurézu na úrovni alespoň 2 l / den, přičemž reakce moči by měla být neutrální nebo slabě zásaditá, protože tak brání srážení urátů a tvorbě vodního kamene. Za tímto účelem může být alopurinol podáván v kombinaci s léky alkalizujícími moč..

Při prvních projevech kožní vyrážky nebo jakýchkoli jiných známkách přecitlivělosti je třeba lék okamžitě vysadit, aby se zabránilo rozvoji závažnějších reakcí přecitlivělosti (včetně Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy).

Allopurinol by měl být používán s maximální opatrností:

- v případě poruchy funkce ledvin a jater je nutný stálý lékařský dohled, dávka alopurinolu by měla být snížena, s přihlédnutím k příslušným doporučením

- s dříve zjištěnými porušeními krvetvorby

- pacienti s arteriální hypertenzí nebo srdečním selháním, kteří dostávají ACE inhibitory a / nebo diuretika, kvůli možné souběžné renální dysfunkci.

Asymptomatická hyperurikémie se obecně nepovažuje za indikaci užívání alopurinolu, protože obvykle postačuje vhodná strava a pitný režim..

Akutní záchvat dny: léčba alopurinolem by neměla být zahájena, dokud se zcela nezastaví, protože mohou být spuštěny další záchvaty.

Na začátku léčby alopurinolem, stejně jako u jiných urikosurik, jsou možné akutní záchvaty dny způsobené mobilizací velkého množství kyseliny močové. Proto je vhodné během prvních 4 týdnů současně používat k prevenci nesteroidní protizánětlivé léky (kromě aspirinu nebo salicylátů) nebo kolchicin..

Pokud se u pacientů, kteří již užívají alopurinol, objeví akutní záchvat dny, měla by léčba pokračovat stejnou dávkou a akutní záchvat by měl být léčen vhodnými protizánětlivými léky.

Při adekvátní terapii je možné rozpustit velké urátové kameny v ledvinách, dostat je do močových cest (renální kolika) s možným zablokováním.

Aby se zabránilo hyperurikemii, pacientům s neoplastickými chorobami, syndromu Lesch-Nyen, se doporučuje před zahájením radioterapie nebo chemoterapie předepsat alopurinol. V takových případech by měla být použita minimální účinná dávka. Aby se minimalizovalo riziko ukládání xanthinu v močových cestách, je nutná adekvátní hydratace k udržení optimálního výdeje moči, alkalizace moči.

Tablety alopurinolu obsahují laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy by neměli lék užívat..

Aplikace během těhotenství nebo kojení.

Užívání alopurinolu během těhotenství je kontraindikováno.

Pokud je nutné drogu použít, je třeba kojení přerušit.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Před zjištěním individuální reakce na lék je nutné upustit od řízení vozidel a práce s jinými mechanismy kvůli možnosti závratí nebo ospalosti.

Příznaky: nevolnost, zvracení, průjem, závratě, bolesti hlavy, ospalost, bolesti břicha. V některých případech - selhání ledvin, hepatitida.

Léčba: používají se symptomatická, podpůrná opatření. Dostatečná hydratace pro udržení optimální diurézy podporuje vylučování alopurinolu a jeho metabolitů. V případě potřeby hemodialýza. Specifické antidotum není známo.

Uvolněte formulář a obal

10 tablet v blistru z polyvinylchloridového filmu a hliníkové fólie s jednostranným tepelně lakovým potahem a potiskem na druhé straně. 5 balení, každé spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce v krabičce.

Podmínky skladování

V originálním balení při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Udržujte mimo dosah dětí!

Doba skladování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky výdeje z lékáren

Výrobce

Veřejná akciová společnost "Výzkumné a výrobní centrum" Borshchagovskiy Chemický a farmaceutický závod ",

03134, Ukrajina, Kyjev, st. Svět 17.

Držitel rozhodnutí o registraci

Veřejná akciová společnost "Výzkumné a výrobní centrum" Borshchagovskiy Chemical and Pharmaceutical Plant ", Ukrajina

Adresa organizace, která přijímá od spotřebitelů nároky na kvalitu produktu na území Republiky Kazachstán

Zastoupení společnosti PJSC SPC "Borshagovskiy KhFZ" v Kazašské republice

050043, Almaty, MD Orbit-2, dům 28, apt. třicet

Alopurinol

Allopurinol je lék (tablety), který odpovídá skupině léků proti dnu. Důležité vlastnosti léku z návodu k použití:

Jak rozpouštět cévní plaky, normalizovat krevní oběh, tlak a zapomenout na cestu do lékárny

  • Prodává se pouze na lékařský předpis
  • Během těhotenství: kontraindikováno
  • Při kojení: kontraindikováno
  • V dětství: opatrně
  • Pro porušení funkce jater: kontraindikováno
  • V případě poruchy funkce ledvin: kontraindikováno

Obal

Složení

Obsahuje ve svém složení účinnou látku alopurinol v množství 100 nebo 300 mg a také pomocné látky.

Formulář vydání

100 nebo 300 mg tablety.

farmaceutický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Princip účinku je založen na inhibici xanthinoxidázy, prevenci procesu přechodu hypoxanthinu na xanthin, ze kterého se tvoří kyselina močová. Lék snižuje koncentraci solí kyseliny močové, samotné kyseliny močové v kapalném médiu v lidském těle.

Lék zabraňuje tvorbě urátových usazenin v ledvinném systému, v tkáních těla a podporuje jejich rozpouštění. Allopurinol redukcí transformace hypoxantinu na xanthin vede k jejich zvýšenému použití v procesu syntézy nukleotidů na nukleové kyseliny. S akumulací xanthinů v plazmě se normální výměna nukleových kyselin nemění, proces srážení není narušen a xanthiny se v plazmě nevysrážejí kvůli své vysoké rozpustnosti. Pokud se xanthiny vylučují močí, riziko nefrourolitiázy se nezvyšuje.

Indikace pro použití alopurinolu

Zvažte, na co se lék používá.

Léčba se používá u onemocnění doprovázených hyperurikemií: ledvinové kameny, dna. Lék je předepsán pro psoriázu, ozařování a cytostatickou terapii nádorů, pro hyperurikémii, pro hemablastózy (lymfosarkom, chronická myeloidní leukémie, akutní leukémie), pro masivní terapii glukokortikosteroidy, pro rozsáhlá traumatická poranění (Lesch-Nyhanův syndrom), u dětí s metabolismem purinů.

Existují také následující indikace pro použití alopurinolu. Lék je předepsán pro urikosurii s opakovanými smíšenými ledvinovými kameny oxalátu vápenatého, s nefropatií s kyselinou močovou se zhoršenou funkcí ledvin (selhání ledvin).

Kontraindikace

Allopurinol není předepsán pro chronické selhání ledvin ve stadiu azotemie, s nesnášenlivostí k aktivní složce, během těhotenství, akutní záchvat dny, hemochromatóza, kojení, asymptomatická hyperurikémie.

S arteriální hypertenzí, patologií ledvin, s diabetes mellitus je lék předepisován s opatrností.

Vedlejší efekty

Smyslové orgány: amblyopie, zvrácení chuťového vnímání, katarakta, zhoršené vizuální vnímání, ztráta chuti, zánět spojivek.

Nervový systém: ospalost, deprese, paréza, neuritida, bolest hlavy, parestézie, periferní neuropatie.

Trávicí trakt: průjem, dyspepsie, bolest v nadbřišku, zvracení, nevolnost, zvýšení jaterních enzymů, cholestatická žloutenka, hyperbilirubinemie, vzácně granulomatózní hepatitida, hepatomegalie, hepatonekróza.

Kardiovaskulární systém: vaskulitida, bradykardie, vysoký krevní tlak, perikarditida.

Muskuloskeletální systém: myalgie, myopatie, artralgie.

Urogenitální systém: periferní edém, gynekomastie, neplodnost, hematurie, zvýšené hladiny močoviny, proteinurie, akutní selhání ledvin, snížená potence, intersticiální nefritida.

Hematopoetické orgány: anémie, agranulocytóza, leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, aplastická anémie.

Možné jsou alergické reakce: exsudativní multiformní erytém, kopřivka, svědění, vyrážka, bronchospazmus, exfoliativní dermatitida, ekzematózní dermatitida, purpura, toxická epidermální nekrolýza, bulózní dermatitida.

Možné jsou také krvácení z nosu, dehydratace, alopecie, furunkulóza, hypertermie, lymfadenopatie, nekrotická tonzilitida, hyperlipidémie.

Tablety alopurinolu, návod k použití (metoda a dávkování)

Lék se užívá po jídle uvnitř. Zapijte velkým množstvím vody. Dávka vyšší než 300 mg se užívá v rozdělených dávkách. Průběh a délka léčby závisí na závažnosti onemocnění..

Jak se dna bere

S mírnými příznaky dny se doporučuje 200-300 mg drogy denně. V těžké formě, v přítomnosti tofuses, je předepsáno 400-600 mg denně. Denní množství léku lze rozdělit na 2 dávky. Dávka vyšší než 300 mg pro léčbu dny se užívá částečně.

Minimální účinná dávka se považuje za 100-200 mg / den. Aby se snížilo riziko exacerbace dny, doporučuje se zahájit léčbu malými dávkami: 100 mg denně, následovanou zvýšením dávky o 100 mg každý týden.

Taky

Při provádění chemoterapie maligních krevních onemocnění pro prevenci urátové nefropatie je předepsáno 600-800 mg denně po dobu tří dnů, pijte hodně tekutin.

Starší lidé mají předepsanou minimální dávku léku alopurinol.

Dětem do 10 let se předepisuje 5-10 mg na kg tělesné hmotnosti denně. U dětí ve věku 10–15 let se používá dávka 100–300 mg denně.

Návod k použití přípravku Allopurinol Egis a Allopurinol Sandoz je podobný výše uvedené dávkovací metodě.

Předávkovat

Projevuje se oligurií, závratěmi, zvracením, průjmem, nevolností. Doporučuje se peritoneální dialýza, hemodialýza, účinná je nucená diuréza.

Interakce

Urikosurické léky zvyšují renální clearance aktivního metabolitu oxypurinolu, na rozdíl od thiazidových diuretik, které zvyšují toxicitu a zpomalují renální clearance.

Allopurinol zvyšuje účinky hypoglykemických orálních látek. Lék inhibuje metabolismus, zvyšuje koncentraci a podle toho toxicitu methotrexátu, merkaptopurinu, azathioprinu, xanthinů, adenin arabinosidu. Při užívání kyseliny acetylsalicylové a kolchicinu se zvyšuje účinnost léku. Allopurinol prodlužuje poločas kumarinových antikoagulancií, což vede ke zvýšení hypoprotrombinemického účinku.

Výskyt kožních vyrážek se zvyšuje se jmenováním amoxicilinu, ampicilinu. Riziko rozvoje aplázie kostní dřeně se zvyšuje s doxorubicinem, cyklofosfamidem, prokarbazinem a bleomycinem. Akumulace železa v játrech je pozorována při současném užívání alopurinolu a přípravků železa.

Při selhání ledvin zvyšuje kombinace s ACE inhibitory riziko toxicity. U cyklosporinu je pozorována nefrotoxicita. Antihyperurikemický účinek je snížen užíváním kyseliny ethakrynové, furosemidu, thiazidových diuretik, pyrazinamidu, thiofosfamidu, urikosurik.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Na tmavém místě mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 stupňů Celsia.

Skladovatelnost

Ne více než tři roky.

speciální instrukce

Allopurinol se nedoporučuje pro asymptomatickou urikosurii. Adekvátní terapie může vést k rozpuštění velkých urátových kamenů v kalich-pánevním systému s výstupem do močovodu a tvorbě renální koliky..

Lék je předepsán dětem výhradně pro vrozenou patologii metabolismu purinů, pro maligní novotvary. Je nepřijatelné zahájit léčbu před úplným zmírněním záchvatu akutní dny. V prvním měsíci léčby jsou předepsány léky ze skupiny NSAID, kolchicin. S rozvojem akutního záchvatu dny se do léčebného režimu přidávají protizánětlivé léky.

V případě poruchy funkce jater, ledvin je dávka alopurinolu snížena. Lék lze kombinovat s vidarabinem pod lékařským dohledem, s opatrností.

Allopurinol a alkohol

Droga není kompatibilní s alkoholem.

Analogy alopurinolu

Strukturním analogem je Allohexal.

Recenze

Související videa

Allopurinol - oficiální návod k použití.

Tablety alopurinolu - indikace (video instrukce) popis, recenze

Abychom neužívali „alopurinol“ po celý život a nesnižovali hladinu kyseliny močové v krvi, řídíme se tímto

Popis a pokyny k tabletám alopurinolu - CLOSEUP *

Allopurinol-EGIS

Allopurinol-EGIS: návod k použití a recenze

Latinský název: Allopurinol-EGIS

ATX kód: M04AA01

Aktivní složka: alopurinol (alopurinol)

Výrobce: CJSC "Pharmaceutical Plant" EGIS "(Maďarsko)

Popis a fotka aktualizovány: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 88 rublů.

Allopurinol-EGIS - lék proti dnu, má hypourikemický účinek.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě tablet: šedobílý nebo bílý, kulatý, plochý, se zkosením, malým nebo žádným zápachem, dělicí čárou na jedné straně a vyrytím „E 351“ (dávka 100 mg) nebo „E 352“ (dávka 300 mg) do jiného (dávka 100 mg: 50 kusů v lahvičce z hnědého skla, v papírové krabičce 1 lahvička; dávkování 300 mg: 30 kusů v lahvičce z hnědého skla, 1 lahvička v krabičce; každé balení také obsahuje návod k použití Allopurinol-EGIS).

1 tableta obsahuje:

  • aktivní složka: alopurinol - 100 nebo 300 mg;
  • pomocné složky: dávka 100 mg - povidon K25, monohydrát laktózy, stearát hořečnatý, bramborový škrob, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), mastek; dávka 300 mg - želatina, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulosa, bezvodý koloidní oxid křemičitý, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Allopurinol-EGIS je lék s dnou a hypourikemickým účinkem. Jeho aktivní složkou je strukturní analog hypoxanthinu. Mechanismus účinku léčiva je způsoben vlastností alopurinolu a oxypurinolu, jeho hlavního aktivního metabolitu, inhibovat xanthinoxidázu. Xanthinoxidáza je enzym, který je nutný k přeměně hypoxanthinu na xanthin a xanthinu na kyselinu močovou..

Pomáhá snižovat koncentraci kyseliny močové v krevním séru a moči alopurinol zabraňuje usazování krystalů kyseliny močové v tkáních, včetně potenciace jejich rozpouštění. Spolu s potlačením katabolismu purinů se u pacientů s hyperurikemií (ne u všech, pouze u některých) podílí velké množství hypoxanthinu a xanthinu na opětovné tvorbě purinových bází. To způsobuje inhibici biosyntézy purinu de novo mechanismem zpětné vazby, který je zprostředkován inhibicí enzymu hypoxanthin-guanin fosforibosyltransferáza..

Farmakokinetika

Po perorálním podání se alopurinol rychle vstřebává z horní části gastrointestinálního traktu. Jeho aktivita při perorálním podání je potvrzena výsledky farmakokinetických studií. V krvi se alopurinol stanoví po 0,5 až 1 hodině a maximální koncentrace (C.max) dosáhne 1,5 hodiny po požití. Biologická dostupnost alopurinolu se pohybuje od 67 do 90%. Po dosažení Cmax hladina alopurinolu rychle klesá, po 6 hodinách od okamžiku podání v krevní plazmě se nachází pouze ve stopových koncentracích.

Allopurinol se prakticky neváže na proteiny krevní plazmy.

Vypadá to, žed (distribuční objem) je přibližně 1,6 l / kg. To naznačuje poměrně výraznou absorpci léčiva tkáněmi. Předpokládá se, že nejvyšší akumulace alopurinolu a jeho hlavního aktivního metabolitu (oxypurinolu) nastává ve střevní a jaterní sliznici, zde je zaznamenána vysoká aktivita xanthinoxidázy.

Biotransformace alopurinolu probíhá působením xanthinoxidázy a aldehydoxidázy s tvorbou metabolitu oxypurinolu, který potlačuje aktivitu xanthinoxidázy. Cmax oxypurinolu v krevní plazmě je dosaženo po 3-5 hodinách. Vyznačuje se méně výraznou inhibiční aktivitou proti xanthinoxidáze, ale pomalejším poklesem hladiny koncentrace v krvi a delším poločasem (T1/2) ve srovnání s alopurinolem. Tyto vlastnosti oxypurinolu způsobují zachování účinného potlačení aktivity xanthinoxidázy do 24 hodin po podání přípravku Allopurinol-EGIS v jedné denní dávce. Při normální funkci ledvin se hladina oxypurinolu v krevní plazmě pomalu zvyšuje, dokud není dosaženo rovnovážné koncentrace. Po užití 300 mg alopurinolu denně je jeho koncentrace v krevní plazmě obvykle mezi 5 a 10 mg / l.

Kromě oxypurinolu jsou metabolity alopurinolu alopurinol-ribosid a oxypurinol-7-ribosid.

Ledvinami se 70% denní dávky alopurinolu vylučuje ve formě oxypurinolu a asi 10% nezměněno. Zbytek (

20%) se vylučuje beze změny střevem. T1/2 alopurinol je 1-2 hodiny, oxypurinol - od 13 do 30 hodin.

V případě poruchy funkce ledvin je vylučování léčiva významně zpomaleno, při dlouhodobé léčbě to může vést ke zvýšení koncentrace alopurinolu a oxypurinolu v krevní plazmě. Proto by u pacientů s poruchou funkce ledvin měla být k léčbě použita snížená dávka alopurinolu. Je třeba mít na paměti, že alopurinol a jeho deriváty jsou z těla odstraněny během hemodialýzy..

U starších pacientů není nutná úprava dávky za předpokladu, že nedochází k souběžné renální patologii.

Indikace pro použití

Použití přípravku Allopurinol-EGIS je indikováno k potlačení tvorby kyseliny močové a jejích solí za následujících podmínek, které mohou být doprovázeny akumulací kyseliny močové a jejích solí:

  • idiopatická dna;
  • urolitiáza, doprovázená tvorbou kamenů 2,8-dihydroxyadenin (2,8-DHA) z kyseliny močové v důsledku snížené aktivity adeninfosforibosyltransferázy;
  • akutní nefropatie s kyselinou močovou;
  • hyperurikémie, jejíž spontánní výskyt je důsledkem nádorových onemocnění a myeloproliferativního syndromu s vysokou rychlostí obnovy buněk nebo po cytotoxické terapii;
  • enzymatické poruchy, které jsou doprovázeny nadprodukcí solí kyseliny močové, včetně Lesch-Nychenova syndromu, snížená aktivita hypoxanthin-guanin fosforibosyltransferázy, glukóza-6-fosfatázy (včetně glykogenózy), adenin fosforibosyltransferázy, zvýšená aktivita fosforibosylpyrofosfát fosforibosyl pyrofosfátu.

Kromě toho je Allopurinol-EGIS předepisován pacientům s hyperurikosurií k prevenci a léčbě urolitiázy, doprovázené tvorbou smíšených kalcium-oxalátových kamenů, u nichž dieta a zvýšený příjem tekutin nepřinesly požadovaný výsledek..

Kontraindikace

  • akutní záchvat dny;
  • selhání jater;
  • fáze azotemie chronického selhání ledvin;
  • primární hemochromatóza;
  • asymptomatická hyperurikémie;
  • období těhotenství;
  • kojení;
  • věk do 3 let;
  • přecitlivělost na složky léčiva.

Kromě toho jsou tablety Allopurinol-EGIS 100 mg kontraindikovány u pacientů s dědičnou intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy, malabsorpčním syndromem glukózy a galaktózy..

Allopurinol-EGIS se doporučuje předepisovat s opatrností v případě jaterní dysfunkce, hypotyreózy, diabetes mellitus, arteriální hypertenze, současné léčby inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE), diuretiky, ve stáří.

U dětí do 15 let je použití léku indikováno pouze k symptomatické léčbě poruch enzymů nebo během období cytostatické léčby leukémie a jiných maligních novotvarů.

Allopurinol-EGIS, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety alopurinol-EGIS se užívají perorálně, po jídle a zapíjejí se velkým množstvím vody.

V závislosti na dávkovacím režimu by měly být použity tablety Allopurinol-EGIS 100 mg nebo 300 mg.

Předepsaná dávka se užívá 1krát denně. V případech, kdy je denní dávka vyšší než 300 mg nebo má pacient příznaky gastrointestinální intolerance, je třeba předepsanou dávku užít v několika dávkách.

  • dospělí: počáteční dávka je 100 mg jednou denně. Při absenci dostatečného klinického účinku (pokud úroveň koncentrace kyseliny močové v krevním séru zůstává zvýšená) se ukazuje postupné zvyšování denní dávky léku, dokud není dosaženo požadovaného účinku. Při mírném průběhu onemocnění je denní dávka alopurinol-EGIS obvykle 100-200 mg, se středním průběhem - 300-600 mg, se závažným průběhem - 700-900 mg. Při stanovení individuální dávky lze vzít v úvahu tělesnou hmotnost pacienta. V tomto případě by denní dávka alopurinolu měla být v rozmezí od 2 do 10 mg na 1 kg hmotnosti pacienta;
  • děti od 3 do 10 let: v dávce 5-10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte denně;
  • děti od 10 do 15 let: 10–20 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně. Maximální denní dávka je 400 mg.

Pokud je předepsaná dávka nižší než 100 mg, lze pomocí separačních rizik na tabletu získat dvě dávky po 50 mg.

K léčbě starších pacientů by měla být použita minimální účinná dávka alopurinol-EGIS.

Při výběru dávky u pacientů s poruchou funkce ledvin, zejména u starších pacientů, je nutná opatrnost. Zvyšování dávky alopurinolu by mělo být doprovázeno pravidelným sledováním sérové ​​koncentrace kyseliny močové v intervalech 7-21 dnů.

U závažného selhání ledvin a jiných renálních patologií, včetně poruchy funkce ledvin v důsledku rozvoje akutní nefropatie s kyselinou močovou, by dávka alopurinolu neměla překročit 100 mg jednou denně nebo v intervalech více než jednoho dne. Je žádoucí, aby dávka alopurinolu-EGIS udržovala hladinu koncentrace oxypurinolu v krevní plazmě pod 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Pokud je pacient na hemodialýze s intervalem mezi sezeními 1–3 dny, je vhodné zvážit přechod na alternativní terapeutický režim, který zahrnuje užívání alopurinolu v dávce 300–400 mg bezprostředně po hemodialýze. V tomto případě se mezi hemodialýzou Allopurinol-EGIS neužívá.

V případě poruchy funkce ledvin je třeba dbát zvláštní opatrnosti, pokud je nutné kombinovat léčbu thiazidovými diuretiky. Měla by být použita nejnižší účinná dávka alopurinolu a pečlivě sledována funkce ledvin.

K léčbě pacientů se zhoršenou funkcí jater by měla být použita snížená dávka léčiva a laboratorní ukazatele jaterních funkcí by měly být sledovány v rané fázi léčby.

U pacientů s nádorovým onemocněním, Lesch-Nyhanovým syndromem a dalšími stavy doprovázenými zvýšením metabolismu solí kyseliny močové je stávající hyperurikémie a (nebo) hyperurikosurie upravena před zahájením cytotoxické léčby alopurinolem. Dávka přípravku Allopurinol-EGIS by měla být v rozmezí spodní hranice doporučené dávky. Pro udržení optimální diurézy a alkalizace moči se doporučuje adekvátní hydratace, která zvyšuje rozpustnost kyseliny močové a jejích solí.

Pro úpravu dávky přípravku Allopurinol-EGIS je nutné pravidelně hodnotit hladinu solí kyseliny močové v krevním séru, koncentraci kyseliny močové a uráty v moči, přičemž je třeba dodržet optimální interval mezi studiemi..

Vedlejší efekty

  • infekce a parazitární nemoci: velmi zřídka - furunkulóza;
  • z imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti; zřídka - závažné reakce přecitlivělosti (kožní reakce s odštěpením epidermy, horečka, lymfadenopatie, artralgie a / nebo eozinofilie, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, toxická epidermální nekrolýza), souběžná vaskulitida / kožní reakce, jejichž projevy mohou být hepatitida, akutní cholangitida, poškození ledvin, xantinové kameny, ve velmi vzácných případech - křeče; velmi zřídka - rozvoj anafylaktického šoku. U syndromu přecitlivělosti na léky způsobují přerušení farmakoterapie různé kombinace příznaků, jako je kožní vyrážka, lymfadenopatie, artralgie, eozinofilie, změny ve výsledcích jaterních testů, hepatosplenomegalie, leukopenie, pseudolymfom, vaskulitida, horečka, syndrom zmizení žlučovodů (tyto reakce).... U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin / jater se vyskytly případy generalizovaných hypersenzitivních reakcí (někdy fatálních), velmi vzácně - angioimunoblastická lymfadenopatie;
  • na straně krve a lymfatického systému: velmi vzácně - leukopenie, leukocytóza, aplastická anémie, agranulocytóza, trombocytopenie, granulocytóza, eozinofilie a aplázie související s erytrocyty;
  • ze srdce: velmi zřídka - bradykardie, angina pectoris;
  • ze strany cév: velmi zřídka - zvýšený krevní tlak (TK);
  • na straně metabolismu a výživy: velmi zřídka - hyperlipidémie, diabetes mellitus;
  • duševní poruchy: velmi zřídka - deprese;
  • na straně orgánu zraku: velmi zřídka - poruchy zraku, katarakta, makulární změny;
  • z orgánu sluchu a labyrintu: velmi vzácně - závratě, včetně závratí;
  • z nervového systému: velmi zřídka - zvrácení chuti, ospalost, bolest hlavy, parestézie, ataxie, neuropatie, kóma, paralýza;
  • z gastrointestinálního traktu: zřídka - nevolnost, zvracení, průjem; velmi zřídka - stomatitida, opakované krvavé zvracení, změny frekvence stolice, steatorea; frekvence není stanovena - bolest břicha;
  • z hepatobiliárního systému: zřídka - asymptomatické zvýšení hladiny alkalické fosfatázy a koncentrace jaterních transamináz v krevním séru; zřídka - hepatitida (včetně nekrotických a granulomatózních forem);
  • dermatologické reakce: často - vyrážka; zřídka - toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom; velmi zřídka - lokální léková vyrážka, angioedém, změna barvy vlasů, alopecie;
  • z močového systému: velmi zřídka - uremie, selhání ledvin, hematurie; frekvence není stanovena - urolitiáza;
  • z reprodukčního systému a prsu: velmi zřídka - erektilní dysfunkce, mužská neplodnost, gynekomastie;
  • na straně muskuloskeletálního systému a pojivové tkáně: velmi zřídka - myalgie;
  • celkové poruchy: velmi zřídka - celková slabost, celková nevolnost, otoky, horečka.

Předávkovat

Příznaky: nevolnost, zvracení, závratě, průjem. Významné předávkování alopurinolem může způsobit výraznou inhibici aktivity xanthinoxidázy, která bez zjevných projevů může ovlivnit souběžnou léčbu 6-merkaptopurinem, azathioprinem a jinými léky.

Léčba: k eliminaci alopurinolu a jeho derivátů močí je nutné provést vhodná opatření k udržení optimální diurézy, včetně hemodialýzy za přítomnosti klinických indikací. Pro alopurinol neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Četnost nežádoucích účinků při monoterapii se liší od frekvence při použití přípravku Allopurinol-EGIS v kombinaci s jinými léky, navíc závisí na dávce léčiva a stavu funkce ledvin a jater u pacienta.

Léčba alopurinolem by měla být okamžitě přerušena, pokud dojde k opožděné multiorgánové přecitlivělosti (nebo syndromu přecitlivělosti na léky), a nikdy by neměla být obnovena. Projevem syndromu může být jiná kombinace následujících příznaků: kožní vyrážka, horečka, vaskulitida, artralgie, lymfadenopatie, pseudolymfom, leukopenie, hepatosplenomegalie, eozinofilie, zhoršené výsledky testů jaterních funkcí, syndrom zmizení žlučovodů.

Je třeba mít na paměti, že u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin a / nebo jater může být vývoj generalizovaných reakcí přecitlivělosti fatální..

K rozvoji jaterních dysfunkcí může dojít bez zjevných známek generalizované přecitlivělosti.

Nejčastěji se na pozadí užívání alopurinolu vyskytují nežádoucí účinky na kůži, které se obvykle projevují svěděním, makulopapulární nebo šupinatou vyrážkou, fialovou, ve vzácných případech - exfoliativními kožními lézemi (toxická epidermální nekrolýza nebo Stevens-Johnsonův syndrom). Pokud se vyskytnou kožní reakce, měla by být léčba alopurinolem okamžitě přerušena. Pokud byly mírné, pak po vymizení příznaků je léčba obnovena nižší dávkou alopurinolu, kterou lze v případě potřeby postupně zvyšovat. V případě recidivy kožních reakcí je pacient kontraindikován pro další použití alopurinolu.

Projevem jakýchkoli reakcí individuální intolerance na alopurinol je klinická diagnóza, která vyžaduje vhodná rozhodnutí..

Angioimunoblastická lymfadenopatie ustupuje po ukončení léčby alopurinolem.

Byl zjištěn vztah mezi přítomností alely HGA-B * 5801 u pacienta a vývojem reakcí přecitlivělosti na alopurinol. Pokud je tedy známo, že pacient je nositelem alely HGA-B * 5801, měl by být přípravek Allopurinol-EGIS předepisován pouze v případech, kdy očekávaný účinek léčby převáží potenciální riziko. V takovém případě by měl být pacient informován o příznacích rozvoje syndromu přecitlivělosti, toxické epidermální nekrolýzy a Stevens-Johnsonova syndromu a o nutnosti okamžitě přestat užívat pilulky při prvních známkách jejich výskytu..

Kromě řešení základní příčiny hyperurikémie je třeba provést změny ve stravě a příjmu tekutin, aby se zlepšili pacienti s asymptomatickou hyperurikemií..

Na začátku užívání alopurinolu se může objevit akutní záchvat dny. Aby se zabránilo této komplikaci, doporučuje se provádět profylaktickou léčbu kolchicinem nebo nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) po dobu nejméně 30 dnů před jmenováním Allopurinol-EGIS. S rozvojem akutního záchvatu dny během léčby alopurinolem je třeba pokračovat v jeho podávání ve stejné dávce a navíc by měl být předepsán vhodný NSAID..

U maligních novotvarů a vhodné protinádorové léčby, Lesch-Nychenova syndromu, se zvyšuje tvorba kyseliny močové, což ve vzácných případech způsobuje významné zvýšení absolutní koncentrace xanthinu v moči a ukládání xanthinu v tkáních močových cest. Aby se zabránilo nebo minimalizovalo pravděpodobnost této komplikace, měla by být pacientovi poskytnuta adekvátní hydratace pro optimální ředění moči.

Na pozadí adekvátní terapie alopurinolem je možné rozpustit velké kameny z kyseliny močové v ledvinné pánvi, ale jejich zaklínění do močovodů je nepravděpodobné.

Vzhledem k tomu, že účinek alopurinolu může ovlivnit obsah a vylučování železa uloženého v játrech, měla by být pacientům s hemochromatózou (včetně jejich krevních příbuzných) předepisována droga opatrně.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období užívání přípravku Allopurinol-EGIS by pacienti měli odmítnout řídit vozidla a složité mechanismy po dobu dostatečnou k zajištění toho, aby nedocházelo k žádným nežádoucím účinkům jako je ospalost, závratě, ataxie.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání Allopurinol-EGIS je kontraindikováno během těhotenství a kojení..

Výjimkou během těhotenství je, když užívání léku představuje menší hrozbu pro matku a plod než samotné onemocnění a neexistují méně nebezpečné alternativní metody léčby.

Použití u dětí

Použití přípravku Allopurinol-EGIS u dětí mladších 15 let je indikováno pouze k symptomatické léčbě poruch enzymů nebo během cytostatické léčby leukémie a jiných maligních novotvarů..

Použití tablet k léčbě dětí mladších tří let je kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Použití přípravku Allopurinol-EGIS k léčbě pacientů s chronickým selháním ledvin ve stadiu azotemie je kontraindikováno.

U závažného selhání ledvin a jiných renálních patologií, včetně poruchy funkce ledvin v důsledku rozvoje akutní nefropatie s kyselinou močovou, by dávka alopurinolu neměla překročit 100 mg jednou denně nebo v intervalech více než jednoho dne. Je žádoucí, aby dávka léčiva udržovala hladinu koncentrace oxypurinolu v krevní plazmě pod 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Pokud je pacient na hemodialýze, je interval mezi jednotlivými sezeními 1–3 dny, měli byste zvážit přechod na terapeutický režim, při kterém se alopurinol užívá v dávce 300–400 mg bezprostředně po hemodialýze a mezi hemodialýzou se lék neužívá.

V případě poruchy funkce ledvin je třeba dbát zvláštní opatrnosti, pokud je nutné kombinovat léčbu thiazidovými diuretiky. Je třeba použít nejnižší účinnou dávku alopurinolu-EGIS a pečlivě sledovat funkci ledvin.

Pro porušení funkce jater

Jmenování přípravku Allopurinol-EGIS pro léčbu pacientů s jaterní nedostatečností je kontraindikováno.

Používejte opatrně v případě dysfunkce jater.

Použití u starších osob

Allopurinol-EGIS by měl být u starších pacientů používán s opatrností.

Pro léčbu použijte minimální účinnou dávku léku.

Lékové interakce

  • azathioprin, 6-merkaptopurin: pokud je nutné kombinovat léčbu s alopurinolem-EGIS, měla by být dávka 6-merkaptopurinu nebo azathioprinu pouze ¼ obvyklé dávky. To je způsobeno skutečností, že 6-merkaptopurin je inaktivován enzymem xanthinoxidáza, inhibice aktivity xanthinoxidázy přispívá k významnému prodloužení účinku těchto sloučenin;
  • vidarabin (adenin arabinosid): zvyšuje T1/2 vidarabin, riziko vzniku zvýšených toxických účinků se zvyšuje, proto se doporučuje při kombinované léčbě být obzvláště opatrný;
  • probenecid a další urikosurická činidla, salicyláty ve vysokých dávkách: mohou přispívat ke zvýšenému vylučování oxypurinolu a ke snížení terapeutické aktivity alopurinolu-EGIS;
  • chlorpropamid: zvyšuje riziko prodloužené hypoglykémie u pacientů s poruchou funkce ledvin;
  • warfarin a jiná antikoagulancia - deriváty kumarinu: zvyšují jejich aktivitu;
  • fenytoin: alopurinol může potlačovat oxidaci fenytoinu v játrech;
  • theofylin: dochází k inhibici metabolismu teofylinu, proto by měla být kontrola jeho koncentrace v krevním séru prováděna jak na začátku souběžné léčby, tak se zvýšením dávky alopurinolu;
  • ampicilin, amoxicilin: přispívají ke zvýšení rizika vzniku nežádoucích účinků na kůži, proto se doporučuje používat jiná antibiotika;
  • bleomycin, cyklofosfamid, doxorubicin, prokarbazin, mechlorethamin (cytotoxické látky): u pacientů s nádorovým onemocněním (kromě leukémie) je pozorována zvýšená suprese aktivity kostní dřeně cytotoxickými látkami, ale jejich toxický účinek při kombinaci s alopurinolem není zvýšen;
  • cyklosporin: je nutné vzít v úvahu riziko zvýšené toxicity cyklosporinu spojené se zvýšením jeho koncentrace v krevní plazmě;
  • didanosin: denní dávka 300 mg alopurinolu způsobuje zvýšení Cmaxmax v krevní plazmě didanosinu asi dvakrát, zatímco T1/2 didanosin se nemění. Doporučuje se vyhnout se kombinaci těchto léků, ale pokud je souběžná léčba klinicky oprávněná, měla by být dávka didanosinu snížena a měl by být pečlivě sledován stav pacienta;
  • ACE inhibitory: předepisovány s opatrností, protože je to spojeno se zvýšeným rizikem leukopenie;
  • thiazidová diuretika, včetně hydrochlorothiazidu: zvyšují pravděpodobnost vzniku reakcí přecitlivělosti spojených s alopurinolem, zejména s poruchou funkce ledvin.

Analogy

Allopurinol-EGIS analogy jsou: Allopurinol, Adenurik, Azuriks, Allupol, Alopron, Purinol, Sanfipurol atd..

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti - 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o alopurinol-EGIS

Recenze Allopurinol-EGIS jsou většinou pozitivní. Pacienti poukazují na účinnost léku při léčbě dny: bolesti jsou mnohem tišší, exacerbace onemocnění se vyskytují méně často. Rovněž je zaznamenán rychlý účinek léku. U některých pacientů se objevily nežádoucí jevy jiné povahy. Mnoho lidí doporučuje dodržovat vhodnou dietu a pít hodně vody současně s léčbou přípravkem Allopurinol-EGIS.

Cena za Allopurinol-EGIS v lékárnách

Cena Allopurinol-EGIS za balení obsahující 50 tablet v dávce 100 mg může být 89-107 rublů, 30 tablet v dávce 300 mg - 119-136 rublů.